理化性质 |
系半合成抗生素之一,为红霉素衍生物,故是一种大环内酯类抗生素。从氯仿加二异丙醚(1:2)中结晶析出物为针状体,熔点217~220℃(分解)。从乙醇结晶,熔点222~225℃。在氯仿中紫外吸收峰是在288nm(ε27.9)。旋光度-90.4º(c=1,在氯仿中),耐酸性。几乎不溶于水,难溶于甲醇、乙醇和乙醚,溶于氯仿和丙酮。抗菌谱及抗菌机理与红霉素相似,抗菌活性有一定提高,尤其对流感嗜血杆菌作用更强。口服吸收好,约2h血药浓度达峰值。对胃酸稳定,生物利用度高达55%。LD50(鼠经口):2700~3470mg/kg。它通过阻碍细胞核糖核蛋白体50 S亚基的联结,从而抑制蛋白合成而达到抗菌作用。口服后可迅速经胃肠道吸收。、食物可延缓吸收,但不影响生物利用度。在进入,血浆后约有70%可与蛋白结合。用药后,除中枢神经系统外,其他组织的药浓度高于血浆浓度数倍,特别是肺和扁桃体中的浓度最高。原型药物的排泄半衰期为4.5~4.8h,而代谢物为6.9~8.7h。临床上适用于鼻咽感染(扁桃体炎,咽炎),副鼻窦炎,下呼吸道感染(支气管炎、细菌性肺炎等),皮肤感染(脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖、伤口感染等)。对大环内酯类药物过敏者,妊娠、哺乳及严重肝、心疾者禁用。 |